什么是ADME?
ADME是吸收，分配，代谢和排泄的缩写。ADME研究旨在研究一种化学物质(如药物化合物)是如何被活的有机体处理的。毒理学测试通常是这一过程的一部分，产生首字母缩写ADMET。
药代动力学的四个步骤是什么?
药代动力学是药理学的一个特定分支，研究人体对药物的反应。药代动力学研究评价:
- 化学物质被吸收和扩散的速度
- 药物代谢和排泄的速率和途径
- 一段时间内药物的血浆浓度
ADME是药代动力学的四个步骤。让我们详细分析一下这些步骤的内容。
吸收
吸收描述了化学物质如何进入人体。吸收与化学物质从给药部位到血液的运动有关。
主要有四个方面给药途径:
- 通过消化道摄入
- 通过呼吸系统吸入
- 用于皮肤或眼睛的真皮应用
- 直接注射进血液
只有注射的化合物才能直接进入体循环。对于通过摄入、吸入或皮肤接触给药的药物，化学物质必须在进入血液之前穿过一层膜。
化学物质可以通过四种途径穿过细胞膜进入血液。
- 被动扩散:当分子从高浓度区域移动到低浓度区域时。这是药物被吸收的最常见的方式。
- 易化扩散:当分子在膜中的载体蛋白的帮助下从高浓度区域移动到低浓度区域时。
- 活跃的扩散:一种能量依赖的过程，在此过程中分子需要ATP形式的能量穿过膜
- 内吞作用:当较大的药物通过膜内陷转移时。
给药途径影响生物利用度，生物利用度是衡量药物以不变形式被吸收的量的指标。你可以通过测量血浆药物浓度来测定生物利用度。仅静脉给药可获得100%的生物利用度。以其他方式给药会降低生物利用度。并不是所有的化合物都能进入血液。例如，一种先被摄入的药物会经历代谢过程，在此过程中部分药物会在进入血液之前排出体外。
分布
一旦药物被吸收，它就会从吸收部位转移到身体周围的组织。这分布从身体的一个部位到另一个部位通常是通过血液完成的，但它也可以发生在细胞到细胞之间。
研究人员检查化学物质的流向，到达某些部位的速度，以及分布的程度，以帮助确定功效。有些化合物容易移动，有些则不然。比如血流，亲油性组织结合和分子大小影响分布。
新陈代谢
药物代谢是通过器官或组织(主要是肝脏、肾脏、皮肤或消化道)对药物进行生物转化，以便将药物排出体外。为了方便通过粪便或尿液排出，药物化合物被改变为更水溶性。
化学代谢可导致毒性，例如产生破坏性的双产物或有毒代谢物。科学家绘制出候选药物的特定代谢途径，称为不良结果途径(AOPs)。AOPs提供了确定药物潜在安全性或毒性所需的数据。
药物代谢和相互作用数据为研究人员提供了确定药物-药物相互作用(DDIs)可能性所需的信息。预测药物相互作用对安全药物开发至关重要。
排泄
排泄是代谢后的药物化合物从体内排出的过程。研究人员想知道这种药物的药效有多快排泄以及排出身体的途径。大多数药物排泄以粪便或尿液的形式发生。其他排泄方法包括通过肺部或通过皮肤排出汗液。分子大小和电荷影响排泄途径。
并不是每一种药物化合物都能完全排出体外。当化学或代谢副产物生物积累时，就会发生不良反应。脂溶性化合物比水溶性化合物更容易生物积累。
为什么ADME很重要?
在药物发现和开发过程中，研究人员必须检查药物在体内的活性，以评估安全性和毒性。D地毯代谢及药代动力学研究，如ADME和毒理学研究，是这一过程中的关键步骤。收集到的数据可以告诉研究人员某种药物是否可行，并为未来的研究和开发提供具体的目标。
该领域的进步促成了个性化ADME方法的兴起，其中因素如患者的基因组甚至是一天中的时间在此期间，药物施用被考虑。计算技术通常用于辅助这些更精确的研究。
